Farmakodynamikk

[Musik] Hej och välkomna till en ny episod av Farmaboden. Dagens tema är Farmaboden dynamik som handlar om lägenmedlers- -virkningsmeckanism. Farmaboden om egen beskriver vård anlägen med det virkepå kroppen och utlösa forskälliga effekter. I denne episoden ska vi gå igenom Farmaboden, men skriber greppe och ägenskaper som affinitet, dissociationskonstanten, effektivitet, potens och ett terapöjtsysk vindu. Så ska vi inom agonism och antagonism. Den som ska få till oss och göra oss klok på allt det är du, professor i Farmabonkologi, Mariet Injariin. Välkommen till bagie. Tusen tak, det alltid grejer jag vare här, liksom förordens själv. Vet du vad som är förskilt på Farmaboden och din amikje, men vi är din amikensvälden? Ja, det är fort gjort och bland, lite på detta. Men jag ligger och tänker på Farmaboden och din amikken, som är snacka om i fåriga besoder. Jag är på en måde vårdankroppen, och det är en lägenmedel. Men Farmaboden och din amikken handlar om vårdanklägenmedler, virkepåcellern och kroppen. Kan du stämma? Det stämmer, det är bra att du är fulgt med. Så bra. Men först, Laura, på viss Farmaboden och din amik är vårdanklägenmedler, virkepå kroppen. Är det det så att alla lägenmedler, virkelyckligt på alla männske? Så som är i utgangspunkte, så ska det vare en förutsikbar. Jag kallade en lovmässig samling mellan dos och virkning i ett individ. Och det är utfra massivirkningslövar. Men det är ju att det är stor, individuelle variationer, mellan oss männsker. Och det kan vara det jättmännska eller på av ett år och öppar av ett liv. Så det är då forsker i mängda receptorer, eller en synmer, som gör att virkning av en jättose kan avvariera. Så svara är väl då. Nej, det är ju att ett läggmillen är vändervis virkelyckligt på alla männsker. En primär effektenskalde värp mot den samma formål med men det kan vänta det samhälle. Det kan vara att man får en lite olika respons på det. Okej, ägjende. Då startar vi med de farmakodynamiska begreppan för att få en grundläggande förståelse först. Vad ligger i begreppet affnittet? Ja, för att se det som enkelt alltså ville se vår gott eller. Harts, alltså det är ju att det är en väldigt gott kjemisk oerh, men vår gottliggande binner sig till receptorer. Och det är då ett förhållmellum där vi kallar en associationshastighet, alltså vår raskt enligande binner sig till receptorer. Och där vi kallar en dissociationshastighet och vår raskt enlös ner igen. Och vi ser enlös när det är väldigt sagt det. Så är affnittet en höjfrassitter den längre på receptor. Binner sig raskt och så sitter den där. Så höj affnittet vilket är raska dissociation och träg dissociation. Är det också höjt de begreppet dissociationskonstans eller där man kallar få kade? Vad är det? Ja, det är kanske också ett begrepp som någon syns är lite vanskelig och tolka. Det är lite för att nå av det på måttet lite kjemig så världen. Men det kallar sig alltså en likeweks konstant eller dissociations konstant. Men det är likare egentligen och det är likeweks konstant. För det beskriver lite likewekten som är mellan ligand och receptor och ligandreceptor komplexa. Så vår miljöligand är det som är länna och vår mysigt på receptor. Och den är likeweks konstant eller kd. Det är tillsvariga konstantrasjon av ett ligand som gör att halvparten är receptorna är bunnet. Så därför kallar vi den likeweks konstant och så. Och då opererar vi ofte med höj, kd och vår lev, kd. Även lev, kd man hälvs vill ha. Det är riktigt. Såvis man har en lev, kd. Vad betyder det där? Är den det lyst att svara för det? Nej, jag vill ju tro att når kd är den konstantrasjonen är ett ligbild som gör att halvparten är receptorna är bunna. Såvis man har en lev, kd så vill det se att man trän kan en lev, konstantrasjon för att halvparten är receptorna blir bunna. Ja. Och då är ju på en mål till läggmedle lite bedre därför det är det tränks mindre konstantrasjon för att den ska få effekt. Det är riktigt. Så grundat med att vi har en lev, kd är att det där tränker du mindre läggmedle för att bina halvparten är ett sätt att kunna. Att det är att att tränker du och då ser det laver det mängde läggmedle. Och det är alltid en fördel av butin minst mule. Så man kan säga att ett läggmedle mellan kd är mer effektivt än ett med hög kd. Mmm, ja. Ikke, när den visste att det här går på affinitet. Ja. Och då inför det du ett nytt begrepp som är effektivitet. Ja. Eller effekt. Ja. Var ligger egentligen det begrepp? Det ser ju nog om vår effektivt ett läggmedle är i en respons. Och det har då gärna samläng med vår många receptorna som är buntab. Så i spandarbina är princip bina 100 % receptorna och så ska du få maxevägt. Och olika läggmedler kan ha olika även när du gör i maxeresponsta. Så där exempel någon läggmedle som körn i bina i alla receptorna är ikke i maxeresponst. Så effektivitet är att man går med att klara och pusha ut av sällan inne av respons. Och du kan på matet få körn i ett labb affinitet. Liggand kan du på matet få ett följ effekt. Du må vara i en kopplig höjredoser, liksom? Ja, men hvis man har en labb kd så tränk man ju en labb konsentration för att bina halvparten har receptorna. Vill du vilka se att det är det där effektivt läggmedle? Det som det här kan brukas det beskriva är potent. Och det är något. Ja, det här är inte så. Där fick man en äna, ni fick lägga. Kan du få tillbaka potent så? Här kommer jag in på potens. Och detta med kd så vi ser att vi har ett läggmedle med labb kd så är det med det potent. Och ett potent läggmedle, vi ser att det är effektivt väl av konsentrationer. Och då vill vi röskare kunna uppnå effekt. Och det betyder att jag kan ge labbare doser med det kommande för att uppnå fyrreväkt. Vi har ett läggmedle med höjkd så är det mindre potent. Det vill säga att de modier är med det läggmedle för att få den här fyrreväkten. Så den är likeväxtkonstanten kåde. Brukig vid det att få det att komma med estimator om vår potentet läggmedle. När siger alltså att nån vår effektivt. Där bara om vår potent. Men det är vanskelig och skilligt, så begrepp den är bra varandra. Men vårdagen, de här tår läggmedleerna, la oss kallar den äx. Så i vård är en är mer potent än den andra. Vårdagen vill det se ut på en likeväxtskurve. Jag vill säga på som plassmankonstentrationskurve. Det var att komfortestill oss att det går en respons från 0-100 på 2 läggmedle. Och så har vi sett för oss en äx-axe med concentrationen och läggmedle. En i-axe med effekt bara vi se alles er det. Så kan vi placera läggmedle i längst till höjra och äx-längst tillväntsdra. Och det är läggmedle som ligger längst tillväntsdra. Som det vill vara det läggmedle som västpotent. För du tränger labis-konstration för att byna och få aktivitet på cellerna. Så visst är det beroende med de här hans kärer. Det är mest potent till läggmedle. Så ska det alltid välja det läggmedle som ligger längst tillväntsdra. I sådana plassmankonstentrationskurver. Visst man ska sammenliggna det mot varandra. Jag behöver kurvan huska. Vi fick ju län som en växam än i vård. Kan man se på läggmedle som har labis-konstration där som ligger till väntsdra på kurven och så röger det höjst på effekt? Ik på effekt, men på potens. Visst du ska se det på effekt. Så om vi ser vård langt upp på yaks som går kurven. Vi ska se tänka att på toppen och kurven så har vi hundre procent effekt. Så vill alla kurven som nån har hel på topp, värre lika effektiva. För alla klarar åpnåhundra procent effekt. Det bara är att du må ge olika koncentration för att få full effekt. Men alla läggmedle vill ge makseffekt, bara vi gir höjn och dosa. Men alla läggmedle är som ger makseffekt. Det ska vi snacka lite om signere. Jag tar det spare därligt. Ett nytt begrepp, det är många av det recept, hur särger du? Vad vill jag ta? Ja, det är bra att du tog upp det. Så det är en situation som man tagligt är ganska normal. För vi sitter och snackar om det är sånt på tänd, så effekt, lika vecktskonston. Så det är ett system som baserat på ny och kontrollerade betingelser i en labb. Vi har celler och vi vet antal recept, hur det är sånt. Detta är andra desikroppen och vi kan kräna med att till exempel hundre procent av receptorn och våra blir bundet för att få en effekt. Det sammankann man också observerar på cellen i vår experimenter. Om man ser att någon läggmiddler ger maksresponser cellen, utan att alla receptorn är bundet, så att det är fortsatt receptur till städer. Om du skulle vinna alla de ser receptorn, så vill du vilket få nåt ytterligare effekt av det där. Så där är det vi kallar receptur och reserbe. Det är enkelt. Vi får ta sagt med en få i det man grejer receptur av. Det heter avis. Ja, nät upp. Det är akad att det är där. Vad ligger så i begreppet här aparatysk vindu? Ja, där vi fortsatt lite på effektsnackar. Vi önsker ju att sätta en dose av ett medekament som är en plasmagonscentrason och vi vet att vi får effekt. Vi önskar att en plasmagonscentrason är inte ska vara för hög. Vi får få tox i sitt ett. Vi ska inte vara förlad för att få ut ingen virkning. Så där där vi kallar ett vindu eller en törapetysk beredda. Så där avstånd, praden, concentrationen, vad det bynner att se effekt. Till den. - og en koncentration hvor vi gynner å se et toksisitet. Det er på en til å tere på høyet tyske vindu. Har du noe eksempel på et legmedel som har et smalt tere på høyet tyske vindu? Ja, vi har flere legmedler. For eksempel et legmedel som heter Cyklusporin har vært løft tere på høyet tyske vindu. Da man var vel nøy med plass med koncentrationsmålinger. 15. nyl, hatt ant eksempel. Har du hørt om marijuana, hvor man må mål i en gang? Ja, det er fordi det er et smalt tere på høyet tyske vindu. Det er også et eksempel kjempel. For da hvis man gir forlide med de kommenter er det far for trombose. Men hvis man gir for mye så er det far for blødning. Ja, riktig. Så når man har en legmedler som har et litte tere på høyet tyske vindu, så må man være ekstra på passelig med å gi riktig dose. Der kommer selvfølgelig da for å kjeine etikken, enn som dere må føre mer og med en annen episode. Ja, vi har jo en annen episode om for å kjeine etikken. Men har du noen eksempel på noen legmedler som har stå tere på høyet tyske vindu? Ja, ja. For eksempel er pensilien. Det er et eksempel. Og fordel med med de kommenter som har stå tere på høyet tyske vindu. Da treng man ikke være så veldig engstlig for å gi for stå dose. Hvis man for eksempel redder rask må inn med de kommenter, så trenger du ikke å sitte oss. Denk er så veldig mye, du kan bare putte din uten hver redder for at går den overlose. En agonist, en ligand som bindet til en receptur og stimulere recepturns aktivitet, motsatt har vi antagonisten som også bindet til recepturren, men som er ingen aktivitet. Vi har hørt de to type antagonister kompetitiv og ikke kompetitiv, hva er forskjellende på det her? Ja, så en kompetitiv antagonisteren bindet til samme bindnister som agonisten, og derfor så konkurrerer du det av en bindningssette, der det går kompetitivt. Og så har vi da en non- ikke kompetitiv antagonist og den bindersjettlet avndsted. Jeg er et avndsted på receptur som gjør at da bindingssetter for agonisten ender seg litt, flikk at neker klare finne frem til riktig sted, jeg kan klare det bindingssette. Men når den ikke kompetitivet antagonisene løsene fra recepturren, går bindingsstet til agonisten til baket, det er sin normal varmene eller er på måtte recepturren ørtlagt. Né, da ville du kunne gå tilbake til normal konformation med mindre der nå, spesielle forholds, som indikerer at den blir bestrørt, men det er det vi liker. Så det overkrasse der kompetitiv, hva ikke kompetitiv. Men så har vi andre begreppeløve, vi har også reversibel i reversibel. Ja, eksempel kan du få klare de også. Ja, så både kompetitiv og ikke kompetitivant og agonister kan være reversibel eller ikke reversibel. Så hvis effekten er reversibel, så kan du gjøre sånn på eksempel. Så hvis man da har en reversibel antagonisteste ede, så kan du tilsette agonist i höjre koncentration og der med reversere antagonistens effekt. Men hvis den ikke reversibel, da ville se at da har antagonisten bundetsekovalent, for eksempel til receptur, og vil for alt de blockere for agonisten. Og da må du rett og set lager nytt nyres efter, for at agonisten skal få en virkning. Ja, exant. Så hvis du har en reversibel antagonist, så kan den løsnejen fra sedre. Ja. Hvis du tilfører mer antagonist, så kan den på en måde overstyr eller ta måde. Ja, så da på måte det bare snakke om koncentrationsforceller med mer i höjre og koncentration. Det finner selv så både kompetitiv og ikke kompetitivant og agonister i reversibel og irreversibel form. Ja, riktig. Men når det er legemiddler, så er det overlegmedlerne som er antagonister, de er reversible. En kompetitiv eller noen kompetitiv, men de er alle reversible. Jeg kommer ikke på noe eksempel som er av antagonister, som er legmedler, som er irreversible. Og gruntet er overlatte er litt upraktisk. Fordel med reversibel antagonist, så da kom du på åtte fjere i verkenningen. Men du var med alle sylsyre, ikke det er en irreversibel antagonist. Det er bra du spør om det, for det er mange som du er på, det er jo faktisk ikke. For det er jo en medikament som hemmeret en sim. Det hemmere en sim aktivitet, og så til salde sylsyre er jo irreversibel. Så det er jo helt riktig. Vi vet at den første hemmere koks enensime i bloplatene, så sitter den der. Helt til bloplatende der, og den må lages nye, så vi ser at effekten var jo opp til tidager. Nå var det en liten degradation, men siden vi er på antagonisteret, så finnes det en antagonist av asetilsale sylsyre. Som hemmereffekten av asetilsale sylsyre. Det er en side, for de kan komme inn i koks enensime og blokkeere for asetilsale sylsyre. Så da fik vi oppklart den. Det var sikt å få oppklart. En reversible antagonist, vil jo som du sa, kun bine og løsten for å løse til den hele tiden, kan man økke dosen av en agonist for å konkurre ut antagonisten for å ha her effect. Kan sikre for å få her effect, men du kan konkurre ut antagonisten for å gjennomprette effekten. Da simi takte antagonisten for en linnstun og venner oss over til agonisten, var vil sige at en agonist er part kjell? Ja, så sette nå så har vi egentlig forholdt oss til at alle agonisten er i maximale respons, og det er vi kallet full agonister. Det er agonister som pushersystemet er maks. Men så er vi ikke alle medikamenter eller agonister med å gjøre, og de kallet vi part kjelle. Og det vil sige at kjøren de binner hundre prosenter exceptorne, så vil jeg ikke selv nere sponder på maks. Så det er en del respons. Ok, men hva er den praktisk i nytten? Det er veldig nyttig i frälsamenhengig. For eksempel hvis du ikke vil ha full vekt og vil sikke på et unåret tak, så er den for å bruke en part kjell-agonist. Du kan også bruke en part kjell-agonist som en traks antagonist, og nå er vi en reville som krekket i hua. Men hvis vi har situasjonen og må vi ha en overdose, da for eksempel har mår fin. Da kan man gå inn med en part kjelle oppi og agonist. For eksempel byper noe fin, som har et mye lager effekt tak, og den vil ha kunnere utmurfin, og så får du satt ned respons i gruppen. Så den senke lager effekt i gruppen, fordi den er en part kjell-agonist og har sitt effekt nivå på et lagerplan. Men det blir på en måten slags antagonistisk virkende, og for du senker respons i systemet. Men det er en agonist. Jeg liker vel. Så uansett hvorha i koncentration du gikk så ville aldri nå makser effekt. Der ikke det. Finns det jo part kjell-agonistet eller blir en part kjell-agonist til svarne en part kjell-agonist? Ja det er utveldig godt spørsmål. I mennje har helt bestemt at det ikke finnes part kjell-agonistet. Men dette er det faktisk litt uenige og et om som definisjon som er seg, bland fermerkologi. Jeg er mennje at en antagonist kan definere utfra at en hindre recepturaktivitet, så er det definisjon på en antagonistet at den ikke skal gi noen effekt. Og hvis det er definisjon, så er det oppmåte alt det er det ingenting. Og da tenker jeg at utfra denne definisjonen, så finnes det kun en typ antagonist og der på en full antagonistet. Hmm, en sjøne. Jeg tror egentlig vil jeg sume jeg et opp det viktigste inn fermerkologi noen. Vi skal litt inn på andre tema, men noen andre på et kast. Det er det, men det er viktigste. Så malen og sessiler er det klar for ekseminter. I fermerkologi noen. Vi kan jo prøve. Enig er ikke en god bina, da som ekseminns okavens i hende med egne oen, så jeg får prøve at det ser som det blir viktig. Vi var først og definerte hva egentlig fermerkologi noen. Og da vil jeg vel ennig om at det er vår den et legge med virke på kroppen, altså effekt med legge med leføy. Når det er bine til de olika receptoran vi har i kroppen, og alle mennesker har forskjellig mange de receptoran og en syme, sånn at samme dose og samme legge med virke litt forskjellig har ulike effekt med fremtivid til individ. Affinitet, kåde på tens og effektivitet. Affinitet vil si hvor godt enlig gang bine til receptoren. Høy, affinitet vil si raskt association, det bine raskt, og treg dissociation vil si at den løsne langsamt. Kåde, det er konsunderation av et legge medle som gjør at halvpartner av receptoren har bune legge medle. Joll avere kåde desto mer potent er legge medle, vel avere konsunderationer. Joll avere konstrujoner av legge medle, vil si rang og bruk, desto mindre risiko har vi for byvirkninger. Et legge medle kan i ulike rad av effekt. Det her er uavenge av potent. Effektiviteten avenge av hvor god signaleringer fra receptoren er. Det er viktig å skyld fra potent som beskriver godt legge medle bine til receptoren. Potent hengs samme med kåde affinitet og uavenge av den videre signaleringer og effekten. Joll avere kåde desto bedre affinitet og der med høyere potent. En agonist er en ligand som bine til en receptor og stimulerer receptoren aktivitet. Muttet har med antagonisten som øy bine receptoren men i ingen effekt. En kompetitiv antagonist bine samme sted som agonisten, mens en ikke kompetitiv antagonist bine et annet sted på receptoren en agonisten og enstående. endret aktivisede på receptoren sånn at agonisten ikke lenger kan bindere. Og en kompetitiv og ikke kompetitiv antonist kan være både revasibel. Det vil si at han bindere og løsner receptoren om verandre, slik at agonisten kan bindere inn i meldom, eller en irreversibel antonist og da vil antal receptor i reduceres permanent. En partiel-agonist bindereceptor på samme måde som en agonist, men i er kun effekt på noen er receptoren og ingen effekt på andre. Den vil dapet aldri kunne nå den maximale oppnåale effekten, uansett hvor høy konsentration eller dosis som brugse. Det er for eksempel byperennofin mod mor fin overdose. Tusen takk til det marit, for alt du har lert oss i dag. Du kommer tilbake igjen og snacker mer om intragsjoner. Det som du som hører på har spørsmål til marit eller oss, eller har noen tilbake med linket, så er det bare en mail til forhold på den allverkredelgame.com. Vi finner seg på Facebook og Instagram. Takk for å tilytte.